上海市化学生物学重点实验室

  实验室网址:http://ipp.ecust.edu.cn/ 

1、实验室简介   

    上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室的前身华东理工大学药物化工研究所成立于1992年初。成立伊始,即以"诚信团结,追求卓越"为理念,坚持创新为主,创仿结合,坚持基础理论与工程开发相结合,形成了目前这支有活力、有朝气的以“技术报国”为己任的、由平均年龄四十岁以下的年轻人组成的高学历、高效率的科研团队,并已经成为我国在农药化学及芳香杂环化学生物学领域主要的研究团队之一。2001年经批准,成立上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室。

    上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室的总体定位是立足上海、面向全国,开展芳香杂环化学生物学相关领域的创新研究,成为特色鲜明、队伍整齐、条件先进、国内领先并具有一定国际影响力的基础研究与应用开发基地。目前实验室在荧光传感器、色素类抗癌先导发现领域处于国际水平;农药先导发现及化学生物学研究国内领先,具有国际影响力;绿色化学、组合化学和含氟砌块多组分反应方法学研究特色鲜明,受到国际同行的关注。有力提升了上海在相关研究领域的国内外影响力,成为国内核心的研究基地之一。

   

2、实验室主任简介:

      李忠:博士,教授,博士生导师,教育部新世纪优秀人才,上海市优秀学科带头人。19687月出生。1990年获华东理工大学应用化学专业工学学士学位,1993年获华东理工大学物理化学专业理学硕士学位,1996年获华东理工大学精细化工专业工学博士学位。1995年在华东理工大学留校工作,1998年被聘为副教授,2003年被聘为教授,2004年被聘为博士生导师。期间于19992001年,获得日本国立AISTITIT博士后基金资助,在日本工业技术研究院从事博士后研究。现任华东理工大学药物化工研究所所长,国家“863”现代农业领域重大项目总体专家,中国农药学会理事,上海市农药学会秘书长,宝钢化工集团科技咨询专家。2004年获得教育部科技进步一等奖(第五完成人),2005年获得上海市曙光学者人才2006年获得上海市科教党委青年科技创新人才奖,2007年获得教育部新世纪优秀人才2009年获上海市优秀学科带头人。

     在国际重要学术刊物(如J. Am. Chem. Soc.; J. Org. Chem.; Org. Lett.; J. Agri. Food Chem.; Tetrahedron Lett.; Bioorg. Med. Chem.; Bioorg. Med. Chem. Lett.; SYNLETT; J. Fluorine Chem.; New J. of Chem.等)发表学术论文三十余篇。作为课题负责人,先后主持国家“863”高科技攻关项目两项,国家自然科学基金两项;作为课题副组长承担国家“973”计划项目一项;此外,还主持了多个上海市科委重大攻关及重点攻关项目。

     近年来,主要从事绿色化学农药分子设计及合成的研究,并在顺式硝基烯类新烟碱杀虫剂创制研究方面取得突破性进展,发现了三类具有全新结构的超高活性化合物,活性显著超越目前最著名的杀虫剂品种吡虫啉,并对抗性品系超高效。申请国际PCT发明专利3项,中国发明专利7项(2项已获授权),相关专利化合物的国内实施许可权已经以2000万人民币的价格转让给江苏克胜集团。

 3. 中心研究方向
    (1)荧光传感的化学生物学
    面向生物科学与技术及环境生态安全的荧光传感器化学是国际上研究的前沿热点,具有广阔的应用前景。以芳香平面共轭杂环的化学与功能(生物性能或活性)为主线,设计合成了系列荧光探针,并在分子设计原理、合成方法、性能、功能评价及应用技术进行了系统性创新研究。
    (2)色素衍生的恶性肿瘤等重大疾病检测和治疗
    在基于色素衍生的肿瘤生物标志物荧光检测、新机制抗肿瘤药物先导两方面取得一系列的创新成果。发现了对拓扑异构酶及诱导溶酶体膜通透性多靶点高活性药物先导;创制了能预测药物响应及检测肿瘤生物标志物的荧光探针并实现活细胞影像,被英国皇家化学会化学生物学亮点栏目以“预测药物响应”为题作专题评述。
    (3)昆虫控制的化学生物学
    环境友好、高效低毒的绿色农药创制关乎国计民生,针对昆虫生长行为以及nAChR、鱼尼汀受体、5-HT受体,设计合成新先导化合物,系统开展结构创新、生物活性、毒理学和构效关系研究,在自主知识产权“环氧虫啶”创制方面形成了新的产学研模式,为中国创新农药步入国际奠定基础。
    (4)活性分子构建的方法学
    活性分子的构建方法对新药研发至关重要。创新了基于微波-超声波复合能量场促进、基于功能化离子液体的组合化学、基于含氟砌块的多组分反应以及含氟化合物的绿色合成方法,强化它们在原子经济性、合成效率以及结构多样性方面的优势,为药物筛选提供结构新颖、多样的化合物库。

 4. 承担的重要课题
    承担973、863、科技支撑、国家自然科学基金以及上海市重点、重大项目等共36项;作为首个化学农药973项目的承担单位和首席科学家所在单位,滚动支撑的973项目进展良好。

 5. 研究成果与事记
    近3年在J Am Chem Soc、Nature Protoc、J Med Chem、J Agric Food Chem等发表SCI论文150余篇。申请发明专利101项(含PCT专利4项、国外专利34项);获专利授权24项(含国外专利3项)。其中“含氟芳香精细化学品及氟化试剂的关键技术、理论与应用及产业化”获得2008年国家科技进步二等奖,“生物功能色素与荧光分子传感器”获得2008年上海市自然科学一等奖,作为首席科学家所在单位承担的化学农药领域的第一个国家“973”项目顺利通过验收,七个课题全部被考核为优秀,整个项目也被考核优秀,据悉排名领域第一。
    钱旭红院士领衔的科研团队先后申请了中国、国际PCT、美国,日本和欧洲等专利共四十多项。2005年3月一项专利国内独家许可权已转让江苏克胜集团,合同经费2000万元。其中一个化合物已经得到了全国农药标准化技术委员会秘书处的正式命名“哌虫啶”,已经由江苏克胜集团生产,2009年先后获得农药临时登记证、95%原药和10%悬浮剂的农药生产批准证。
    近年来钱旭红院士及其团队又发现了与商品化新烟碱杀虫剂交互抗性极低,对刺吸式口器昆虫具有超高活性,对鳞翅目害虫(稻纵卷叶螟)也有明显的兼防效果的新作用机制的新烟碱杀虫剂“环氧虫啶”。2011年5月,此专利独家实施许可给上海生农生化制品有限公司,合同金额为2500万元,。2012年2月21日,华东理工大学和美国FMC公司及上海生农生化制品有限公司共同签署了环氧虫啶全球开发合同,并将由FMC和上海生农分别开发国际、国内市场。这次签约确保了上海生农环氧虫啶全球原药独家生产权和美国FMC公司全球销售代理权,在国内国外引起了关注,FMC官网、路透社、《中国科学报》、《解放日报》、《中国化工报》等均报道了这次合作。
    针对目前中药、保健品及食品中部分重金属严重超标的实际情况,将重金属离子荧光传感器的基础研究成果进一步应用于重金属痕量分离,发明了可再生的、能同时检测和分离水中痕量重金属离子的双功能荧光传感器。“选择性去除中药、保健食品及食品中有害重金属的技术”国内独家专利许可江中药业,转让及开发经费300万元。