李剑

李剑教授博士生导师

教育部CJ特聘教授

中组部WR领军人才

国务院政府特殊津贴专家

英国皇家化学学会会士（FRSC）

华东理工大学副校长
--------------------------------------------------------------------------------

电话: 021-64252584 ；传真: 021-64252584
--------------------------------------------------------------------------------

地址: 梅陇路130号实验十八楼1223室
--------------------------------------------------------------------------------

E-mail: jianli@ecust.edu.cn
--------------------------------------------------------------------------------

个人简介
--------------------------------------------------------------------------------
本科和硕士均毕业于沈阳药科大学；博士毕业于中国科学院上海药物研究所；2006.7-至今在华东理工大学药学院任教，历任讲师、副教授、教授（其间：2009.6-2009.8美国新墨西哥大学访问学者）。2011.3-2015.9任药物科学系主任，2015.9-2017.7任药学院副院长，2017.5-2018.5任药学院党委书记，2018.5-2020.6任学科与专业发展规划处处长，2020.6-2022.9任发展规划处（学科办）处长（其间：2021.9-2022.1中共中央党校中青年干部培训班学习），2022.1-至今任副校长。

兼任国家药典委员会委员（第十一、十二届），国家药品注册审评专家咨询委员会委员（第一届），国家药品审评中心外聘专家（第一批），中国药学会青年工作委员会副主任委员，上海市药学会药物化学专业委员会副主任委员，云南省李剑专家工作站负责人，华东理工大学-珠海藤栢医药创新药物联合研究院院长。担任Acta Materia Medica杂志副主编，Acta Pharmaceutica Sinica B和Chinese Chemical Letters等杂志编委。

荣获教育部自然科学一等奖（第一/2019，第一/2022）、上海市科技进步二等奖（第二/2020）、华夏医学科技二等奖（第二/2017）等奖项。领导研究团队率先提出老药（化药和中草药）二次研发理念，分别在主编的专著和参编的规划教材中以专章阐述，自行或与他人合作发现了60余种老药新用途，以部分老药为先导设计合成3000余个新结构衍生物，系统开展新靶标确证和候选新药研发。作为项目负责人，主持20余项国家和省部课题，迄今已在国内外重要刊物发表论文180余篇，申请发明专利91项（授权41项），2个候选新药和1个功能食品转让给国内上市药企。上海市线下一流本科课程《药物化学》负责人，共同主编专著《药物结构优化-设计策略和经验规则》获中国石油和化学工业优秀出版物奖（图书奖）一等奖，副主编出版全国高等学校“十四五”规划教材《药物化学》。

主要研究方向
--------------------------------------------------------------------------------
1) 老药(化药和中草药)二次研发
2) 衰老及相关疾病新靶标确证和创新药物研发

入选人才计划
--------------------------------------------------------------------------------
1) 科技部中青年科技创新领军人才，2017年
2) 国家优秀青年科学基金获得者，2012年
3) 教育部新世纪优秀人才，2012年
4) 上海市曙光学者，2014年
5) 上海市科技启明星，2007年
6) 上海市徐汇区学科带头人，2014年

获奖成果
--------------------------------------------------------------------------------
1) 华夏医学科技奖二等奖(第2完成人)，2017年
2) 江苏省科学技术三等奖(第2完成人)，2017年
3) 药明康德生命化学研究奖，2016年
4) 中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖，2016年

5) 中国药学会-施维雅青年药物化学奖，2007年

6) 上海市青年五四奖章(个人奖)，2013年
7) 上海市青年五四奖章集体(负责人)，2012年
8) 上海市研究生优秀成果(博士学位论文)，指导教师，2013年
9) 上海市研究生优秀成果(硕士学位论文)，指导教师，2012年

10) 第十五届“挑战杯”全国大学生课外学术科技作品竞赛三等奖，指导教师，2017

11) 第十五届“挑战杯”上海市大学生课外学术科技作品竞赛一等奖，指导教师，2017

12) 第八届“挑战杯”中国大学生创业计划竞赛铜奖，指导教师，2012

13) 第七届上海市大学生创业计划大赛金奖，指导教师，2012

代表性文章列表 (^#共同第一作者，*为通讯作者)
--------------------------------------------------------------------------------

1) Yanli Lu^#, Fei Mao^#, Xiaokang Li, Xinyu Zheng, Manjiong Wang, Qing Xu, Jin Zhu, and Jian Li*.

Discovery of potent, selective stem cell factor receptor/platelet derived growth factor receptor alpha (c-KIT/PDGFRα) dual inhibitor for the treatment of imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors (GISTs). J. Med. Chem. 2017, 60, 5099–5119.

2) Yifu Liu^#, Zuoquan Xie^#, Dan Zhao, Jin Zhu, Fei Mao, Shuai Tang, Hui Xu, Cheng Luo, Meiyu Geng, Min Huang*, Jian Li*.

Development of the first generation of disulfide-based subtype-selective and potent covalent pyruvate dehydrogenase kinase 1 (PDK1) inhibitors. J. Med. Chem. 2017, 60, 2227−2244.

3) Xiaokang Li^#, Huan Wang^#, Zhengyu Lu, Xinyu Zheng, Wei Ni, Jin Zhu, Yan Fu, Fulin Lian, Naixia Zhang, Jian Li*, Haiyan Zhang*, and Fei Mao*.

Development of multifunctional pyrimidinylthiourea derivatives as potential anti-Alzheimer agents. J. Med. Chem. 2016, 59, 8326−8344.

4) Youxin Wang^#, Hongxia Di^#, Feifei Chen, Yong Xu, Qiang Xiao, Xuehai Wang, Hanwen Wei, Yanli Lu, Lingling Zhang, Jin Zhu, Lefu Lan,* Jian Li*.

Discovery of benzocycloalkane derivatives efficiently blocking bacterial virulence for the treatment of methicillin-resistant S. aureus (MRSA) infections by targeting diapophytoene desaturase (CrtN). J. Med. Chem. 2016, 59, 4831–4848.

5)Youxin Wang^#, Feifei Chen^#, Hongxia Di, Yong Xu, Qiang Xiao, Xuehai Wang, Hanwen Wei, Yanli Lu, Lingling Zhang, Jin Zhu, Chunquan Sheng, Lefu Lan*, Jian Li*.

Discovery of potent benzofuran-derived diapophytoene desaturase (CrtN) inhibitors with enhanced oral bioavailability for the treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infections. J. Med. Chem. 2016, 59, 3215–3230. (ACS Editors’ Choice; Highlighted by BioCentury Innovations)

6)Feifei Chen^#, Hongxia Di^#, Youxin Wang^#, Qiao Cao, Bin Xu, Xue Zhang, Nana Yang, Guijie Liu, Cai-Guang Yang, Yong Xu, Hualiang Jiang, Fulin Lian, Naixia Zhang, Jian Li*, Lefu Lan*.

Small-molecule targeting of a diapophytoene desaturase inhibits S. aureus virulence. Nat. Chem. Biol. 2016, 12, 174–179. (Highlighted by Nature Reviews Drug Discovery,BioWorld Today, and BioCentury Innovations)

7).Huang Huang^#, Ying Yu^#, Zhenting Gao, Yong Zhang, Chenjing Li, Xing Xu, Hui Jin, Wenzhong Yan, Ruoqun Ma, Jin Zhu, Xu Shen, Hualiang Jiang, Lili Chen*, Jian Li*.

Discovery and optimization of 1,3,4-trisubstituted-pyrazolone derivatives as novel, potent, and nonsteroidal farnesoid X receptor (FXR) selective antagonists. J. Med. Chem. 2012, 55, 7037−7053.

8).Jing Deng^#, Ning Li^#, Hongchuan Liu^#, Zhili Zuo^#, Oi Wah Liew, Weijun Xu, Gang Chen, Xiankun Tong, Wei Tang*, Jin Zhu, Jianping Zuo, Hualiang Jiang, Cai-Guang Yang*, Jian Li*, Weiliang Zhu*.

Discovery of novel small molecule inhibitors of dengue viral NS2B-NS3 protease using virtual screening and scaffold hopping. J. Med. Chem. 2012, 55, 6278–6293.

9). Jing Deng^#, Enguang Feng^#, Sheng Ma^#, Yan Zhang, Xiaofeng Liu, Honglin Li*, Huang Huang, Jin Zhu, Weiliang Zhu, Xu Shen, Liyan Miao*, Hong Liu, Hualiang Jiang, Jian Li*.

Design and synthesis of small molecule RhoA inhibitors: A new promising therapy for cardiovascular diseases? J. Med. Chem. 2011, 54, 4508–4522. (本论文被自然旗下SciBX (4(25), doi:10.1038/scibx.2011.710)列为心血管药物的重要研究成果之一进行了亮点报道)

10). Shilei Zhang^#, Hexin Xie^#, Jin Zhu, Hao Li, Xinshuai Zhang, Jian Li*, Wei Wang*.

Organocatalytic enantioselective β-functionalization of aldehydes by oxidation of enamines and their application in cascade reactions. Nat. Commun. 2011, 2, 211 (本论文分别被美国Chemical & Engineering News作为专家评述和德国化学评论期刊SYNFACTS作为有机合成亮点评述)

11). Shuaishuai Ni^#, Yaxia Yuan^#, Jin Huang^#, Xiaona Mao, Maosheng Lv, Jin Zhu, Xu Shen, Jianfeng Pei*, Luhua Lai, Hualiang Jiang, Jian Li*.

Discovering potent small molecule inhibitors of cyclophilin A using de novo drug design approach. J. Med. Chem.2009, 52, 5295–5298.

12). Honglin Li^#, Jin Huang^#, Lili Chen, Xiaofeng Liu, Tong Chen, Jin Zhu, Weiqiang Lu, Xu Shen, Jian Li*, Rolf Hilgenfeld*, Hualiang Jiang*.

Identification of novel falcipain-2 inhibitors as potential antimalarial agents through structure-based virtual screening. J. Med. Chem.2009, 52, 4936–4940.