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虞心红 教授 博士 博士生导师
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电话: 021-64252604
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E-mail: xhyu@ecust.edu.cn
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个人简介
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华东理工大学药学院药物合成教科组负责人、教授、博士生导师。1982年毕业于上海第一医学院药学系(现复旦大学药学院)化学制药专业获理学学士学位;1986年毕业于上海医科大学药学院(现复旦大学药学院)药物化学专业获理学硕士学位;2006年毕业于华东理工大学化学与制药工程学院应用化学专业获工学博士学位。1986-2005,先后于华东理工大学化学与制药工程学院制药工程教研室任助教、讲师和副教授;2006至今,华东理工大学药学院制药工程教研室主任、教授;2006年6月至9月,澳大利亚Latrobe大学访问学者;2007年11月-2008年3月,美国新墨西哥大学访问学者; 2007-2012,任华东理工大学制药工程专业(教育部首个制药工程特色专业和首个制药工程卓越工程师试点)责任教授;第二届中国高等教育学会医学教育委员会药学教育研究会常务理事;2006-2010教育部高等学校制药工程专业教学指导分委员会秘书长,《教育部高等学校教学指导委员会通讯》编委。现任中国医药教育协会理事、《中国药物化学杂志》编委、中国工程教育专业认证协会化工与制药类专业认证分委员会副秘书长、国家工程教育专业认证(专家库)专家、上海市药学会制药工程专业委员会委员和上海市药学会药物化学专业委员会委员。曾任华东理工大学药学院制药工程系副主任及制药工程教研室主任等职。
几十年来,传道、授业、解惑,致力于制药工程和药物化学教学和科研。负责《制药工程专业概论》、《药物合成反应》和研究生《现代药物合成-策略、原理和方法》课程建设。参编了国家十五规划教材《药物化学》和《化学制药工艺学》。执笔起草了我国《高等学校制药工程专业规范》、《制药工程专业介绍》和《制药工程专业认证补充标准》等文件,参与制订了高等学校制药工程专业内涵、培养目标、知识领域和课程体系等内容。先后主持国家自然科学基金、市生物医药重点、国际合作和企校合作项目30多个,参加国家新药创制重大科技专项、科技部“863”课题研究。提出了“新药制程从头设计”新药研发新理念。在基于临床的药物再发现研究方面,以伏立诺他为先导物,将其与短链脂肪酸拼合得到的候选药物ECUST-YXH-009,其抗癌活性和生物利用度均明显优于伏立诺他,有望进入临床。已申请中国发明专利22项,公开、授权20项。已在《药学学报》、《中国药理学报》、《中国药物化学杂志》、《中国医药工业杂志》、《合成化学》、《华东理工大学学报》、世界华人药物化学家会议、Science China-Chemistry、Synlett、Tetrahedron Lett.、Org. Biomol. Chem.、Chem. Asian J. 、Org. Lett. 、Chem. Eur. J.和 Angew. Chem. Int. Ed.等学术期刊及学术会议上发表论文110多篇。获市科技进步奖1项。与企业合作获得了国家食品药品监督管理局颁发的新药证书1项和新药临床批文3项。应邀作大会报告及分会场报告20多个。已培养研究生40多名,工程硕士10多名。寓乐于教、寓乐于研,获校优秀研究生指导教师、校育英奖一等奖、校先进教育工作者、校教学成果一等奖、市教学成果一、二、三等奖及上海化学工业区理工教师创新奖等奖项。
研究方向
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主要研究领域:制药工程与技术;合成药物化学
主要研究方向:
1 重点药物品种的合成工艺研究
2 药物绿色高效合成方法研究
3 基于临床和绿色高效合成方法的药物(抑郁症、感染性疾病和癌症等疾病治疗药物)设计与合成
方法学研究标新立异;产业化项目简易实用;药物发现着眼于临床,趋于定向。热诚欢迎国内外企业和科研院所合作研究;热诚欢迎具有良好有机合成基础、有志于从事新药研究和药物合成工艺研究的有志之士来本实验室攻读硕士、博士学位,或进行博士后研究!
获奖成果
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代表性论著
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(1) Zhang, Huiwen; Ma, Chunmei; Zheng, Ziwei; Sun, Rengwei; Yu, Xinhong*; Zhao, Jianhong*. Synthesis of 2-arylbenzofuran-3-carbaldehydes via an organocatalytic [3+2] annulation/oxidative aromatization reaction. Chem. Commun.,2018, 54, 4935-4938.
(2) Tang, Mi; Sun, Rengwei; Li, Hao; Yu, Xinhong*; Wang, Wei*. An Unconventional Redox Cross Claisen Condensation–Aromatization of 4-Hydroxyprolines with Ketones. J. Org. Chem.,2017, 82, 8419-8425.
(3) Sun, Rengwei; Song, Wei; Ma, Chunmei; Zhang, Huiwen; Yu, Xinhong*. Titanium(IV) Chloride-Mediated Stereoselective α-Alkylidenation to Efficiently Assemble Multisubstituted 1,3-Dienes. Adv. Synth. Catal.,2016, 358, 3977-3982.
(4) Song, Guangjun; Zheng, Ziwei; Wang, Yanhui; Yu, Xinhong*. Pd-Catalyzed Site-Selective p-Hydroxyphenyloxylation of Benzylic α-C(sp3)–H Bonds with 1,4-Benzoquinone. Org. Lett.,2016, 18, 6002-6005.
(5) Tang, Mi; Tong, Lingfeng; Ju, Lei; Zhai, Wanwan; Hu, Yang; Yu, Xinhong*. Benzoic Acid Catalyzed Annulations of α-Amino Acids and Aromatic Aldehydes Containing an ortho-Michael Acceptor: Access to 2,5-Dihydro-1H-benzo[c]azepines and 10,11-Dihydro-5H-benzo[e]pyrrolo[1,2-a]azepines. Org. Lett.,2015, 17, 5180-5183.
(6) Hu, Yang; Ma, Yueyue; Sun, Rengwei; Yu, Xinhong*; Xie, Hexin*; Wang, Wei*. Amine-Catalyzed Highly Regioselective and Stereoselective C(sp2)-C(sp2) Cross-Coupling of Naphthols withtrans-α,β-Unsaturated Aldehydes. Chemistry - An Asian Journal,2015, 10, 1859-1863.
(7) Hu, Yang; Ju, Lei; Lu, Lin; Ma, Hongmei; Yu, Xinhong*. Stereoselective α-indolylation of enals via an organocatalytic formal cross-coupling with indoles. Org. Biomol. Chem.,2015, 13, 8869-8874.
(8) Xu Zian,Zhai WanWan, Feng CongPeng, Liu Hongwei*, Zhao JianHong * and Yu Xinhong*.Water-mediated three-component Wittig-SNAr Reactions. Synlett, 2015, 26, 820-826.
(9) Xu Zian,Ge Jingying,Wang Tianchi, Luo Ting, Liu Hongwei* and Yu Xinhong*. Highly Stereoselective Synthesis of 2-Aminobenzylidene Derivatives by A Convergent 3-Component Approach. Synlett, 2014, 25, 2913-2917.
(10) Zou Zhiqin, Deng Zejun, Yu Xinhong*, Zhang Manman, Zhao Sihan, Luo Ting, Yin Xin, Xu Hui and Wang Wei*. A new facile approach to N-alkylpyrroles from direct redox reaction of 4-hydroxy-L-proline with aldehydes. Science China–Chem, 2012, 55(1), 43-49.
(11) Xie Hexin, Zhang Shilei*, Li Hao, Zhang Xinshuai, Zhao Sihan, Xu Zian, Song Xixi, Yu Xinhong*, Wang Wei*. Total synthesis of polyene natural product dihydroxerulin by mild organocatalyzed dehydrogenation of alcohols. Chem. Eur. J, 2012, 18(8),2230-2234.
(12) Zhang Xishuai, Song Xixi, Li Hao, Zhang Shilei, ChenXiaobei, Yu Xinhong*and Wang Wei*. Efficient synthesis of poly-substituted quinolines and chiral 1,4-dihydroquinolines by an organocatalytic cascade approach. An unanticipated effect of “N” protecting groups on formed products . Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51,7282-7286.
(13) Wang Jian, Zhang Manman, Zhang Shieli, Xu ZiAn, Li Hao, Yu Xinhong*, Wang Wei*. Chiral pyrrolidine sulfonamide catalyzed enantioselective Michael addition of cyclohexanones to maleimides. Synlett, 2011, (4): 473-476.
(14) Zhang Shilei, Xie Hexin, Song Aiguo, Wu Deyan, Zhu Jin, Zhao Sihan, Li Jian*, Yu Xinhong* and Wang Wei*. Efficient preparation of trans-α,β-unsaturated aldehydes from saturated aldehydes by oxidative enamine catalysis. Science China–Chem, 2011, 54(12), 1932-1936.
(15) Yu Xinhong, Wang Wei *. Organocatalysis: asymmetric cascade reactions catalysed by chiral secondary amines. Org. Biomol. Chem., 2008, 6(12), 2037-2046. 该论文作为封面介绍.
(16) Yu Xinhong, Wang Wei *. Hydrogen-bond-mediated asymmetric catalysis. Chem. Asian J.,2008, 3(3): 516-532.
(17) Zu Liansuo, Xie Hexin, Li Hao, Wang Jian, Yu Xinhong*, Wang Wei*. Chiral amine catalyzed enantioselective cascade aza-ene-type cyclization reactions. Chem. Eur. J., 2008, 14(21),6333-6335.
(19) Zu Liansuo, Li Hao, Wang Jian, Yu Xinhong*, Wang Wei*. Highly enantioselective aldehyde-nitroolefin Michael addition reactions catalyzed by recyclable fluorous (S) diphenylpyrrolinol silyl ether. Tetrahedron Lett., 2006, 47(29): 5131-5134.
(20) Yu Xinhong. Rational drug synthesis based on green efficient synthetic mothodologies. The 6th International Symposium for Chinese Medicinal Chemists. July 28-August 2, 2008, OP-11/93.
(21) Wang Jian, Li Hao, Yu Xinhong, Zu Liansuo, Wang Wei*.Chiral binaphthyl-derived amine-thiourea organocatalyst-promoted asymmetric Morita-Baylis-Hillman reaction.Org. Lett., 2005, 7(19): 4293-4296. 该工作是Org. Lett. 2005, 2006 和2007 年的“热点文章”和“引用率最高”的论文之一.
发明专利:
1. 虞心红,邹志芹,张曼曼,邓泽军,罗婷,徐子安,徐辉。吡咯衍生物的制备方法[P]. 中国发明专利:ZL 2011 1 0040281.X,授权公告日:2012-11-14.
2. 虞心红,殷昕,刘建文,张曼曼,刘连军,李义全具有抗肿瘤作用的二元羧酸双(异羟肟酸)酯及制备方法. 中国发明专利:ZL 2011 1 0357871.5,授权公告日:2015-2-25..
3. 虞心红,刘连军,张曼曼,刘建文,罗婷,程卓安。具有抗肿瘤作用的二元羧酸衍生物及制备方法. 中国发明专利:ZL 2011 1 0305131.7,授权公告日:2014-6-11.
4. 虞心红,张曼曼,刘连军,刘建文,程卓安。异羟肟酸的二元羧酸单酯衍生物的抗肿瘤作用和制备方法. 中国发明专利:ZL 2011 1 0054331.X,授权公告日:2014-7-16.
5. 虞心红,张曼曼,徐辉,徐子安,刘连军,金惠。具有抗肿瘤作用的N-苯基-N’-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐[P]. 中国发明专利:ZL 2011 1 0054331.X,授权公告日:2014-7-16.
6. 虞心红,张卫东,谈遂初,吕和平,刘金平,毛庆华,赵恒,沈永嘉,傅收,王伟,黄文超。一种制备N-芳酰基-L-谷氨酸的方法[P]. 中国发明专利:ZL 03 1 28982.7,授权公告日2006-03-29.
7. 虞心红,张延锋,彭艺阁,郑蓉,侯志安,林童,徐书海,沈永嘉,田禾。生物前药咪唑[1,2-a]并吡啶卤化物及其制备方法[P]. 中国发明专利ZL 01 1 12825.9,授权公告日2005-03-23.
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